ऊतक-व्युत्पन्न अंश आमतौर पर इन विट्रो परीक्षणों जैसे हेपेटोसाइट्स और एस 9 में उपयोग किए जाते हैं

2018 12 年 月 日 212019 5 年 月 日 11

मैं लीवर टिश्यू-व्युत्पन्न अवयवों की विशेषताओं और अंतरों पर नोट्स लिखूंगा जो आमतौर पर फार्माकोकाइनेटिक्स और ड्रग मेटाबॉलिज्म अध्ययनों के लिए इन-विट्रो अध्ययनों में उपयोग किए जाते हैं।

यकृतकोशिका

हेपेटोसाइट्स को लीवर के होमोजिनाइज्ड सस्पेंशन (लीवर होमोजेनेट, फ्री लीवर सेल्स) से अलग किया गया था।

यह इन-विवो के अपेक्षाकृत करीब है क्योंकि हेपेटोसाइट्स को बरकरार रखा जाता है। संयुग्मन प्रतिक्रिया की पुनरुत्पादकता, जो S9 या माइक्रोसोमल अंशों के साथ आगे बढ़ना मुश्किल है, भी अच्छा है।इसका उपयोग ट्रांसपोर्टर-मध्यस्थता तेज, ड्रग-ड्रग इंटरैक्शन और सीवाईपी एंजाइम प्रेरण का मूल्यांकन करने के लिए किया जा सकता है।दूसरी ओर, क्रायोप्रिजर्वेशन और विगलन के दौरान जीवित रहने की दर पर ध्यान देना आवश्यक है।

अंश S9

एक छवि के रूप में, हेपेटोसाइट्स से चयापचय एंजाइम युक्त एक अंश निकाला जाता है।

लिवर होमोजेनेट को सेंट्रीफ्यूग करके प्राप्त सतह पर तैरनेवाला (सतह पर तैरनेवाला), जिसमें से कोशिका झिल्ली, नाभिक, माइटोकॉन्ड्रिया आदि को हटा दिया गया है।इसमें दवा चयापचय में शामिल कई एंजाइम समूह शामिल हैं, जैसे:

साइटोक्रोम P450 (CYP), फ्लेविन युक्त मोनोऑक्सीजिनेज (FMO), कार्बोक्सीस्टेरेस (CES), एपॉक्साइड हाइड्रॉलेज़ (EH), UDP ग्लूकोरोनिलट्रांसफेरेज़ (UGT), सल्फोट्रांसफेरेज़ (SULT), ग्लूटाथियोन-एस-ट्रांसफ़रेज़ (GST), मिथाइलट्रांसफ़ेरेज़, एसिटाइलट्रांसफ़ेरेज़, आदि .

लीवर माइक्रोसोम्स

S9 के आगे केंद्रीकरण पर वर्षा।एंडोप्लाज्मिक रेटिकुलम के टुकड़े (सेंट्रीफ्यूगेशन के दौरान फट जाना) और लाइसोसोम शामिल हैं।

चूंकि कई दवाओं और विदेशी पदार्थों को CYPs द्वारा मेटाबोलाइज़ और डिटॉक्सिफाई किया जाता है, "माइक्रोसोमल फ्रैक्शंस, जो CYPs युक्त सरल प्रणाली हैं," व्यापक रूप से प्रयोगों में उपयोग किए जाते हैं (हालाँकि CYPs के अलावा अन्य चयापचय भी हाल के वर्षों में महत्वपूर्ण हैं)।क्रायोप्रिजर्वेशन के खिलाफ स्थिरता, पुनरुत्पादन और व्यावसायिक रूप से उपलब्ध उत्पादों की एक विस्तृत श्रृंखला जैसे कारणों से इसका उपयोग करना आसान है।

CYP, UGT, CES, आदि।

साइटोसोल

S9 के आगे केंद्रीकरण से सतह पर तैरनेवाला

GST, SULT, आदि।